口服給藥需特別交待的問題:交代問題還是交代問題

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  文章編號:1009-5519(2008)16-2519-02 中圖分類號:R9 文獻標識碼:B      口服給藥方式是目前臨床應用廣泛、方便、經濟而較安全的給藥途徑。特別是處方藥與非處方藥分類管理制度的實施,給口服給藥方式又增加了更廣闊的前景。但如果應用不當,不僅降低藥物的療效,還會增加藥物的不良反應。因此應該在口服給藥的方法、時間和次數上加以重視。
  
  1 服藥方法
  
  1.1 需要完整吞服的制劑及藥物
  1.1.1 糖衣片、腸溶片:如果研碎服、掰開服或溶于水后服用,造成包衣破壞,達不到包衣的目的。腸溶衣用的是只能在堿性腸液中溶解的輔料,制成腸溶劑是因為有些藥物在胃液酸性條件下不穩定,容易分解失效如紅霉素、胰酶、奧美拉唑、蚓激酶等;有些藥物對胃黏膜有較大刺激性,可引起惡心、嘔吐,如阿司匹林、呋喃妥應、酮洛芬,為保護藥物安全抵達腸道也制成腸溶衣制劑。
  1.1.2 控釋、緩釋片或多層片:控釋、緩釋制劑輔料都用特殊要求,通過制劑加工手段做成骨架片、滲透泵控釋片、多層片,服用時必須完整吞服,如果嚼碎或溶化后就使結構破壞,不能達到預期目的。如硝本地平控釋片、格列比嗪緩釋片、胃仙U等[1]。
  1.1.3 膠囊和膠丸:藥物制成膠囊的目的有:(1)消除或掩蓋某些藥物苦味和難聞的氣味;(2)避免有些藥物對口腔黏膜和胃黏膜的刺激作用;(3)防止酸性胃液對藥物功效的破壞;(4)使藥物在腸道被吸收而起治療作用。如將膠囊內的藥物倒出后服用,就可能出現由于藥物苦味、難聞,或刺激口腔黏膜、胃黏膜而引起惡心、嘔吐、腹痛、影響食欲等現象,或藥物被胃酸破壞。所以膠囊或膠丸必須整粒吞服,不能隨意將藥物倒出溶化服。如諾氟沙星膠囊、維生素E膠丸等。
  1.1.2 需要嚼碎服用的藥物:有些含片、咀嚼片含服或嚼服后,使藥物吸收面積增大,起效快;如復方氫氧化鋁片、硫糖鋁片嚼碎后藥物才能在胃中很快擴散,覆蓋于潰瘍面中和或抑制胃酸分泌,有利于潰瘍面的愈合。又如西地碘片含服治療咽喉炎,硝酸甘油片舌下含服治療心絞痛等。大多數含片在胃腸道吸收緩慢或不吸收,有些藥物有首過效應,吞服后,造成血藥濃度下降,療效降低。
  
  2 服藥時間
  
  人體的生理變化具有生物周期性,在生物鐘控制調節下,人體的基礎代謝、體溫變化、血糖含量和激素分泌等功能都具有節律性和峰谷值。機體的晝夜節律改變了藥物在體內的藥動學和藥效學,致使藥物的生物利用度、血藥濃度、代謝和排泄等也有晝夜節律性變化。隨著對時辰藥理學的研究和不斷發展,提出了與傳統用藥方案完全不同的全新用藥概念[2]。
  2.1 需早上或上午服用的藥物
  2.1.1 糖皮質激素:人體激素分泌的峰值在早上7~8時,將一天的劑量于上午7~8 時給藥或隔日早晨1次給藥,可減少丘腦―垂體―腎上腺皮質系統的反饋抑制,減輕腎上腺皮質功能下降,甚至皮質萎縮的嚴重后果。而且長期用藥者突然停藥,也很少發生停藥危象[3]。
  2.1.2 抗高血壓藥:人的血壓在1天24h中大多數呈“兩峰一谷”的狀態波動,即上午9~11時、16~18時最高,從18時起開始緩慢下降,至次日凌晨2~3時最低,故出血性中風多發生于白天,而缺血性中風多發生在夜間。故高血壓患者以7時和14時2次服藥為宜,使藥物作用達峰時間正好與血壓自然波動的兩個高峰期吻合,1天服藥1次的控釋制劑在7時給藥。
  2.1.3 抗心絞痛藥:心絞痛發作的晝夜節律高峰為上午6~12時,而治療心絞痛藥物的療效也存在晝夜節律性。鈣拮抗劑、硝酸酯類、β受體阻滯劑在上午使用,可明顯擴張冠狀動脈,改善心肌缺血。所以心絞痛患者最好早晨醒來時馬上服藥抗心絞痛藥物。
  2.1.4 抗抑郁藥:因抑郁癥有幕輕晨重的特點,故5-羥色胺再攝取抑制劑氟西汀、帕羅西汀等需在清晨服藥。抗焦慮藥氟哌噻噸葵酸酯,亦應在早晨服用。
  2.1.5 抗腫瘤藥:腫瘤細胞在10時生長最旺盛,第二個生長高峰在22~23時,而正常細胞在16時生長最快。因此上午10時或晚上22時進行化療,對腫瘤細胞的殺傷力最高,對正常細胞受損率最低。
  2.2 需晚上服用的藥物
  2.2.1 他汀類調酯藥:該類藥物通過抑制羥甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶,而阻礙肝內膽固醇的合成,同時還可增強肝細胞膜低密度脂蛋白受體的表達,使血清膽固醇及低密度脂蛋白濃度降低,所以晚上給藥比白天給藥更有效。如:辛伐他汀、洛伐他汀等。
  2.2.2 輕瀉劑:治療便秘的溫和瀉藥酚酞、液體石蠟等服藥后8~10 h才見效,在睡前給藥,次日清晨排便,符合人體的生理習慣。
  
  3 服用次數
  
  一般情況下給藥間隔與藥物半衰期接近,少數半衰期特長和特短的除外。多數藥物的給藥時間略等于1個半衰期[4]。若某藥物的半衰期在8小時左右,則此藥物的用法可為“1日3次”。從對藥物動力學的研究來看,每日3次服藥時間,應按24小時計算,給藥間隔為8小時。這樣才能保證藥物在體內血藥濃度的穩定。
  
  4 注意事項
  
  取藥后應仔細閱讀說明書,尤其是第一次用該藥,要了解藥物的性質、劑型、注意事項等,不清楚可以向藥師咨詢。躺著服藥,藥物容易黏附于食道壁,不僅影響療效,還可能刺激食道,引起咳嗽或局部炎癥。正確的服藥姿勢應采取站立或坐位,通過喉頭的自然吞咽動作將藥物服下,服藥時至少飲水100 ml,絕不要干吞,也不要服藥后立即躺下,應按要求完整吞服或嚼碎服用等。對于久病臥床或吞咽困難的患者應盡量服用液體制劑。必須按規定的用法、用量服用,不要隨便增減劑量或將幾次藥一次服下[5]。
  正確掌握口服藥物的最佳服藥方法和時間,是臨床安全有效合理用藥的重要基礎,藥師必須不斷更新知識,正確掌握服藥方法和時間,才能指導患者合理用藥。
  
  參考文獻:
  [1] 陳新謙,金有豫,湯 光.新編藥物學[M].第十五版.北京:人民衛生出版社,2003.444.
  [2] 彭單義. 利用時辰藥理學指導臨床用藥[J]. 浙江中西醫結合雜志,2005,15(6):391.
  [3] 劉玉才,張 軍.臨床合理用藥[M].第一版.北京:人民軍醫出版社,2004.283.
  [4] 鄧樹海,劉兆平. 藥物動力學[M]. 第一版. 北京:人民衛生出版社,1998.260.
  [5] 楊耀芳.開展用藥咨詢答疑是藥師的職責[J].中國藥師,2004,7(12):985.
  收稿日期:2008-03-18

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